AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3) 的所有亚型,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。Phase 1/2。
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Dapagliflozin 是有效的,选择性hSGLT2抑制剂,EC50为1.1 nM,比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Phase 3.
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选择性的PIKfyve抑制剂,IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱,对Fabl(酵母同源基因)不敏感。
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MLN2238抑制 20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM, 也抑制caspase样 (β1) 和胰蛋白酶样(β2) 蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。
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GSK1904529A 是选择性的IGF-1R和IR抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。
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有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50为15 nM,选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了 HDAC8(57倍以上)。
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一种组胺H1拮抗剂和肥大细胞稳定剂,用作抗过敏药。
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Decitabine 是DNA甲基化的有效抑制剂,作用于HL-60和 KG1a细胞时,IC50分别为 100 ng/mL 和 1 ng/mL。
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一种喹诺酮类抗生素,具有广谱有效的抗菌活性,MIC90为0.024-6 μM。Phase 4。
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Tacrolimus (FK506) 是一种免疫抑制剂和大环内酯类抗生素。
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